阿托伐他汀为什么睡前服用-阿托伐他汀睡前服用好吗-阿托伐他丁钙片睡前服用吗
他汀能降低胆固醇。它可延缓动脉粥样硬化。还能稳定动脉斑块。进而降低心肌梗死、脑梗死等疾病的发生风险。不过不同的他汀作用时间不一样。有长有短。服药时间不同。降胆固醇的疗效也存在差异。那么睡前服用他汀。降脂效果会不会更好呢。接下来专科医生会为您解析血脂异常中,以低密度脂蛋白胆固醇升高为首。这是引起动脉粥样硬化、形成动脉斑块的主要原因。胆固醇主要在肝脏合成,且与HMG - CoA还原酶活性密切相关。HMG - CoA还原酶活性越强,肝脏合成胆固醇的能力就越强。他汀通过抑制HMG - CoA还原酶的活性,进而减少胆固醇合成。不过,HMG - CoA还原酶的活性有昼夜节律性。特别是在夜间12点,HMG - CoA还原酶的活性达高峰。所以胆固醇的合成高峰也在夜间。在胆固醇合成高峰发挥他汀的作用,能获得更好的调脂作用。但不同种类的他汀,若服药时间不当,可能无法在胆固醇合成高峰时间段发挥作用
他汀有很多种类。不同种类的他汀,血浆半衰期不一样。血浆半衰期越短,药物在体内清除得越快。血浆半衰期越短,药物发挥作用的时间越短。所以,他汀的血浆半衰期越长,降胆固醇的有效时间就越长。他汀血浆半衰期越长,越有助于胆固醇的控制。常用他汀里 洛伐他汀血浆半衰期为1至4小时 辛伐他汀血浆半衰期为1至4小时 普伐他汀血浆半衰期为1至4小时 氟伐他汀血浆半衰期为1至4小时 匹伐他汀血浆半衰期为11小时 阿托伐他汀血浆半衰期可达14小时 瑞舒伐他汀血浆半衰期可达19小时 他汀要发挥更好降脂作用 需要在血浆半衰期内覆盖胆固醇合成高峰 所以 从降胆固醇降幅看 不同他汀应在不同时间段服用
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血浆半衰期较短的他汀,服用1至4小时后血药浓度达高峰,且未超出其血浆半衰期,能与胆固醇合成高峰重叠,降胆固醇作用较好,所以像洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等药物,尽量选在睡前服用效果更佳。血浆半衰期较长的他汀如瑞舒伐他汀、阿托伐他汀,可在任意时间服用,即便其半衰期低于24小时,但其代谢产物仍能发挥降脂作用,可延长作用时间,即便早晨服药,也能覆盖夜间胆固醇合成高峰,所以这两种他汀无需睡前服用,但每日要选固定服药时间。
短效他汀睡前服用能取得较好疗效。不过它们是第一代或第二代他汀。瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等是第三代他汀。相比之下,第三代他汀降脂效果更好。以20mg阿托伐他汀为例。它能使低密度脂蛋白胆固醇降低约43%。但第一二代他汀降低密度脂蛋白胆固醇幅度多在23%-34%之间。当然,他汀的疗效有个体差异。服用他汀主要是为了控制低密度脂蛋白胆固醇达标。部分患者即便服用第一二代他汀,也能达到预期降脂目的。但要是服用前两代他汀无法控制胆固醇达标,建议换成阿托伐他汀或瑞舒伐他汀。
他汀能让心血管受益。不过它会引发不良反应。像肝功能异常、肌肉损害、新发糖尿病等。不良反应的出现存在个体差别。且和他汀用量紧密相关。他汀用量越大。发生不良反应的风险就越高。当出现严重肝功能异常或肌肉损害时就得停药。所以不建议用大剂量他汀。以第三代他汀来说。阿托伐他汀每日用量控制在10至20mg比较合适。瑞舒伐他汀每日用量控制在5至10mg比较合适。多数患者对这个剂量范围的他汀耐受性良好。能取得较好的降脂疗效。但要是这个剂量范围的他汀不能获得预期的降脂疗效。这时该怎么做呢
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他汀的降脂作用呈现剂量依赖性。用量越大,降脂作用会增强。相比不良反应或治疗费用的增加幅度,倍增他汀剂量后,降脂幅度不会倍增,仅增加6%。所以使用推荐剂量的他汀后血脂不达标,不建议继续增加他汀用量。此时可考虑联合用药。与其他有降胆固醇作用的调脂药联用,能获得更好的降脂疗效,且不增加他汀的不良反应。比如与胆固醇吸收抑制剂或PCSK9抑制剂联用等,都可获得更好的降脂疗效另外,他汀只有在低胆固醇饮食条件下才能更好地发挥降脂功效。所以服用他汀后若降脂效果不好,要留意是否有未改善的不良生活方式。进行合理干预后,他汀的疗效会得到改善。
综上所述 胆固醇的合成主要受HMG-CoA还原酶活性的影响 该酶具有昼夜节律性 夜间12点其活动可达高峰 所以胆固醇的合成高峰也在夜间想要发挥更好的降脂疗效,他汀的作用时间应覆盖胆固醇合成高峰。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀的血浆半衰期为1至4小时不等。匹伐他汀为11小时。阿托伐他汀可达14小时。瑞舒伐他汀可达19小时。半衰期较短的他汀应在睡前服用,这样才能在血浆半衰期内覆盖胆固醇合成高峰。而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等药物由于半衰期较长,几乎可全天覆盖,所以无需睡前服用,任意时间服药就行。短效他汀睡前服疗效较好。不过和长效他汀比,短效他汀降脂作用稍弱。所以当用短效他汀无法控制血脂达标时,可换为长效他汀。但他汀疗效有个体差异,部分患者即便服长效他汀,也不能控制血脂达标。因大剂量他汀会增加不良反应发生,所以长效他汀达推荐剂量后,可与其他降胆固醇药物联用,能发挥更好降脂疗效。同时,服用他汀的患者应低胆固醇饮食,这更有助于发挥他汀疗效。
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